(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

బోహ్రింగర్ ఇంగెల్‌హీమ్‌చే అభివృద్ధి చేయబడిన లినాగ్లిప్టిన్, మే 2, 2011న FDAచే ఆమోదించబడింది. టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్నవారిలో రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిల నియంత్రణను మెరుగుపరచడానికి ఆహారం మరియు వ్యాయామాలను మిళితం చేయడానికి ఇది ఉపయోగించబడుతుంది.లినాగ్లిప్టిన్ డిపెప్టిడైల్ పెప్టిడేస్-4 (DPP-4) ని నిరోధించడం ద్వారా రోగులలో రక్తంలో గ్లూకోజ్ నియంత్రణను మెరుగుపరుస్తుంది.

ఇన్‌క్రెటిన్ (ఇన్‌క్రెటిన్) ప్యాంక్రియాటిక్ ఐలెట్ B కణాల ద్వారా ఇన్సులిన్ స్రావాన్ని ప్రోత్సహించే ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంది, ఇందులో ప్రధానంగా గ్లూకోజ్-ఆధారిత ఇన్సులినోట్రోపిక్ పాలీపెప్టైడ్ (GIP) మరియు గ్లూకాగాన్ లాంటి పాలీపెప్టైడ్-1 (GLP-1) ఉన్నాయి.DDP-4 అనేది కణాల ఉపరితలంపై ఉన్న సెరైన్ ప్రోటీజ్.ఇది ప్రోటీన్లతో బంధిస్తుంది మరియు శరీరంలోని ప్లాస్మా మరియు వివిధ కణజాలాలలో (మూత్రపిండాలు, కాలేయం, చిన్న ప్రేగు విల్లీ, ఎండోథెలియల్ కణాలు మొదలైనవి) విస్తృతంగా ఉంటుంది.లినాగ్లిప్టిన్ అనేది సెలెక్టివ్ DPP-4 ఇన్హిబిటర్, ఇది DPP-4కి రివర్స్‌గా బంధించడం ద్వారా ఎంజైమ్ యొక్క కార్యాచరణను నిరోధిస్తుంది, GLP-1 యొక్క క్షీణతను ఆలస్యం చేస్తుంది, GLP-1 యొక్క కార్యాచరణను పెంచుతుంది మరియు గ్లూకోజ్-ఆధారిత పద్ధతిలో ఇన్సులిన్ స్రవిస్తుంది మరియు ప్రేరేపిస్తుంది. రక్త ప్రసరణలో గ్లూకోగాన్ స్థాయిని తగ్గిస్తుంది, తద్వారా టైప్ 2 డయాబెటిస్ ఉన్న రోగుల రక్తంలో గ్లూకోజ్ స్థాయిని నియంత్రిస్తుంది.

ఇతర DPP-4 నిరోధకాలతో పోలిస్తే, లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క ప్రధాన ప్రయోజనాలు: ఇది అద్భుతమైన మూత్రపిండ భద్రతను కలిగి ఉంది మరియు గ్లైకోసైలేటెడ్ హిమోగ్లోబిన్‌ను సమర్థవంతంగా తగ్గిస్తుంది.లినాగ్లిప్టిన్ ప్రధానంగా మలంలో ప్రోటోటైప్ రూపంలో విసర్జించబడుతుంది.నోటి పరిపాలన తర్వాత, మూత్రపిండ విసర్జన మొత్తంలో 5% మాత్రమే.ఇది ఇంట్రావీనస్‌గా ఇచ్చినప్పటికీ, 30.8% మాత్రమే మూత్రపిండాల ద్వారా విసర్జించబడుతుంది.అందువల్ల, చికిత్స పొందుతున్న రోగులకు అవసరం లేదు.కాలేయం మరియు మూత్రపిండాల పనితీరు మరియు మోతాదు సర్దుబాటును క్రమం తప్పకుండా తనిఖీ చేయండి.రోగులందరూ సులభ ప్రిస్క్రిప్షన్ కోసం ఏకరీతిలో మోతాదును నిర్ణయించవచ్చు.
లినాగ్లిప్టిన్ యొక్క సాధారణ ప్రతికూల ప్రతిచర్యలు శ్వాసకోశ ఇన్ఫెక్షన్, నాసికా రద్దీ, కండరాల నొప్పి, తలనొప్పి మరియు గొంతు నొప్పి.