ఎంటెకావిర్ (SQ 34676;BMS 200475) ఎంపిక మరియు సమర్థవంతమైన HBV నిరోధకం.HepG2 కణాలలో EC50 విలువ 3.75 nM.తాజా యాంటీ-హెపటైటిస్ B మరియు యాంటీ-ఎయిడ్స్ ఫస్ట్-లైన్ మందులు.
ఎంటెకావిర్ ప్రభావం
ఈ ఉత్పత్తి గ్వానైన్ న్యూక్లియోసైడ్ అనలాగ్, ఇది హెపటైటిస్ బి వైరస్ (HBV) పాలిమరేస్పై నిరోధక ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంటుంది.ఇది క్రియాశీల ట్రిఫాస్ఫేట్గా ఫాస్ఫోరైలేట్ చేయబడుతుంది మరియు సెల్లోని ట్రైఫాస్ఫేట్ యొక్క సగం జీవితం 15 గంటలు.HBV పాలిమరేస్ యొక్క సహజ ఉపరితల డియోక్సిగ్వానోసిన్ ట్రైఫాస్ఫేట్తో పోటీ పడడం ద్వారా, ఎంటెకావిర్ ట్రైఫాస్ఫేట్ వైరల్ పాలిమరేస్ (రివర్స్ ట్రాన్స్క్రిప్టేజ్) యొక్క మూడు కార్యకలాపాలను నిరోధించగలదు: (1) HBV పాలిమరేస్ ఇనిషియేషన్;(2) ప్రీజెనోమిక్ mRNA రివర్స్ ట్రాన్స్క్రిప్షన్ యొక్క ప్రతికూల స్ట్రాండ్ ఏర్పడటం;(3) HBV DNA యొక్క పాజిటివ్ స్ట్రాండ్ యొక్క సంశ్లేషణ.HBV DNA పాలిమరేస్పై ఎంటెకావిర్ ట్రైఫాస్ఫేట్ యొక్క నిరోధక స్థిరాంకం (Ki) 0.0012μM.ఎంటెకావిర్ ట్రైఫాస్ఫేట్ సెల్ α, β, δ DNA పాలిమరేస్ మరియు మైటోకాన్డ్రియల్ γ DNA పాలిమరేస్పై బలహీనమైన నిరోధక ప్రభావాన్ని కలిగి ఉంటుంది, Ki విలువ 18 నుండి 160 μM వరకు ఉంటుంది.
వివరించండి | ఎంటెకావిర్ (SQ 34676;BMS 200475) ఎంపిక మరియు ప్రభావవంతమైన HBV ఇన్హిబిటర్, HepG2 సెల్లలో EC50 విలువ 3.75 nM. |
సంబంధితకేటగిరీలు | సిగ్నల్ మార్గం >> యాంటీ ఇన్ఫెక్టివ్ >> HBV పరిశోధన ప్రాంతాలు >> ఇన్ఫెక్ట్ |
లక్ష్యం | EC50: 3.75 nM (వ్యతిరేక HBV, HepG2 సెల్)[2] |
ఇన్ విట్రోచదువులు | BMS-200475 యొక్క EC50 నుండి HBV 3.75 nM.ఇది HBV ప్రోటీన్ ప్రైమర్లలో చేర్చబడుతుంది, ఆపై రివర్స్ ట్రాన్స్క్రిప్టేజ్ యొక్క ప్రారంభ దశ నిరోధించబడుతుంది.BMS-200475 యొక్క యాంటీవైరల్ చర్య ఇతర RNA మరియు DNA వైరస్ల కంటే గణనీయంగా తక్కువగా ఉంది [1].ఇతర డియోక్సిగ్వానోసిన్ అనలాగ్లు (పెన్సిక్లోవిర్, గాన్సిక్లోవిర్, లోబుకావిర్ మరియు ఎసిక్లోవిర్) లేదా లామివుడిన్తో పోలిస్తే, ఎంటెకావిర్ దాని క్రియాశీల మెటాబోలైట్కు ఫాస్ఫోరైలేట్ అయ్యే అవకాశం ఉంది.ఎంటెకావిర్ యొక్క కణాంతర సగం జీవితం 15 గంటలు [2]. |
వివో లోపరిశోధన | BMS-200475 1 నుండి 3 నెలల వరకు 0.02 నుండి 0.5 mg/kg శరీర బరువు వరకు రోజువారీ మోతాదుతో మౌఖికంగా చికిత్స చేయబడుతుంది, ఇది దీర్ఘకాలికంగా సోకిన వుడ్చక్లలో వుడ్చక్ హెపటైటిస్ వైరస్ (WHV) వైరేమియా స్థాయిని సమర్థవంతంగా తగ్గిస్తుంది [3]. |
సెల్ప్రయోగం | BMS 200475 ఫాస్ఫేట్ బఫర్డ్ సెలైన్ (PBS)లో తయారు చేయబడింది మరియు 2% పిండం బోవిన్ సీరం ఉన్న తగిన మాధ్యమంతో కరిగించబడుతుంది.HepG2 2.2.15 కణాలు ఒక బావికి 5×10 5 కణాల సాంద్రతతో 12-బావి బయోకోట్ కొల్లాజెన్-పూతతో కూడిన ప్లేట్పై సీడ్ చేయబడ్డాయి మరియు 2 నుండి 3 రోజుల వరకు ఒక సంగమ స్థితిలో ఉంచబడ్డాయి, ఆపై 1 mL BMS 200475తో కప్పబడి ఉంటాయి. మధ్యస్థం .HBV పరిమాణీకరణ 10వ రోజున నిర్వహించబడింది [1]. |
ప్రస్తావనలు | [1].ఇన్నైమో SF, మరియు ఇతరులు.హెపటైటిస్ బి వైరస్ యొక్క శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక నిరోధకంగా BMS-200475 యొక్క గుర్తింపు.యాంటీమైక్రోబ్ ఏజెంట్లు కెమోథర్.1997 జూలై;41(7):1444-9.[2].రివ్కిన్ ఎ, మరియు ఇతరులు.దీర్ఘకాలిక హెపటైటిస్ బి ఇన్ఫెక్షన్ చికిత్సలో ఎంటెకావిర్ యొక్క సమీక్ష.కర్ మెడ్ రెస్ అభిప్రాయం.2005 నవంబర్;21(11):1845-57.[3].జెనోవేసి EV, మరియు ఇతరులు.హెపటైటిస్ బి వైరస్ ఇన్ఫెక్షన్ యొక్క వుడ్చక్ మోడల్లో కార్బోసైక్లిక్ 2'-డియోక్సిగువానోసిన్ న్యూక్లియోసైడ్ BMS-200475 యొక్క సమర్థత.యాంటీమైక్రోబ్ ఏజెంట్లు కెమోథర్.1998 డిసెంబర్;42(12):3209-18. |
Entecavir యొక్క భౌతిక మరియు రసాయన లక్షణాలు
సాంద్రత | 1.8± 0.1 గ్రా/సెం3 |
మరుగు స్థానము | 760 mmHg వద్ద 734.2ºC |
ద్రవీభవన స్థానం | 249-252ºC |
పరమాణు సూత్రం | C12H15N5O3 |
పరమాణు బరువు | 277.279 |
ఫ్లాష్ పాయింట్ | 397.9ºC |
ఖచ్చితమైన నాణ్యత | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
లాగ్P | -0.96 |
ప్రదర్శన లక్షణాలు | తెలుపు నుండి తెలుపు/పసుపు స్ఫటికాకార పొడి |
వక్రీభవన సూచిక | 1.837 |
నిల్వ పరిస్థితులు | -20°C ఫ్రీజర్ |
ఎంటెకావిర్ కస్టమ్స్
కస్టమ్స్ కోడ్ | 2933990099 |
చైనీస్ అవలోకనం | 2933990099. నత్రజని హెటెరోటామ్లను మాత్రమే కలిగి ఉన్న ఇతర హెటెరోసైక్లిక్ సమ్మేళనాలు.విలువ ఆధారిత పన్ను రేటు: 17.0%.పన్ను రాయితీ రేటు: 13.0%.నియంత్రణ పరిస్థితులు: ఏదీ లేదు.అత్యంత అనుకూల దేశం సుంకం: 6.5%.సాధారణ టారిఫ్: 20.0% |
డిక్లరేషన్ అంశాలు | ఉత్పత్తి పేరు, పదార్ధం కంటెంట్, ఉపయోగం, హెక్సామెథిలిన్ క్లోరైడ్, దయచేసి రూపాన్ని సూచించండి, 6-కాప్రోలాక్టమ్, దయచేసి ప్రదర్శన, సంతకం తేదీని సూచించండి |
సారాంశం | 2933990090. నైట్రోజన్ హెటెరో-అణువు(లు)తో మాత్రమే హెటెరోసైక్లిక్ సమ్మేళనాలు.VAT:17.0%.పన్ను రాయితీ రేటు:13.0%..MFN టారిఫ్: 6.5%.సాధారణ టారిఫ్: 20.0% |
అదనపు సమాచారం:
క్యూ కియాంగ్ (క్లినికల్ ఫార్మకాలజీలో పీహెచ్డీ, ఫార్మసీ విభాగం, జియాంగ్యా హాస్పిటల్, సెంట్రల్ సౌత్ యూనివర్శిటీ) మరియు వాంగ్ రువోగువాంగ్ (డాక్టర్ ఆఫ్ మెడిసిన్, బయాలజీలో పోస్ట్డాక్టోరల్, చాంగ్షా రువోగువాంగ్ మెడికల్ రీసెర్చ్ సెంటర్) కూడా ఇలా వ్రాశారు: ఎంటెకావిర్ నియమావళిలో, ఎంటెకావిర్ తీసుకోవచ్చు చాలా సంవత్సరాలు లేదా 10 సంవత్సరాలు కూడా.సంవత్సరాల కంటే ఎక్కువ.మరియు దీనిని గర్భిణీ స్త్రీలు ఉపయోగించవచ్చు, మంచి భద్రతను చూపుతుంది.
తెలిసిన ఈ మాలిక్యులర్ ఫార్మాకోలాజికల్ మెకానిజమ్లను బట్టి చూస్తే, ఎంటెకావిర్ విస్తృత-స్పెక్ట్రమ్ యాంటీవైరల్ ప్రభావాన్ని కలిగి ఉండవచ్చు, ఇది HBVకి వ్యతిరేకంగా మాత్రమే కాదు.
మేము తరచుగా క్లినిక్లో వైరల్ రెస్పిరేటరీ ఇన్ఫెక్షన్లకు చికిత్స చేయడానికి ఎంటెకావిర్ను ఉపయోగిస్తాము మరియు దాని ప్రభావం గొప్పది.
ప్రస్తుతం, హుబే (ఒక ప్రదేశం)లో 500 మందికి పైగా COVID19 రోగుల యొక్క పునరాలోచన విశ్లేషణలో, కేవలం ఒక వ్యక్తి మాత్రమే ఎంటెకావిర్ తీసుకున్నాడు.ప్రిస్క్రిప్షన్ సమయం జనవరి ప్రారంభంలో ఉంది, ఆపై ఔషధం నిలిపివేయబడింది.
హుబేలోని వైద్య సిబ్బందికి, కొంతమంది అట్టడుగు వైద్యులు లేదా అధిక-ప్రమాదకర సమూహాలకు మద్దతు ఇస్తున్నప్పుడు, ప్రస్తుతం కోవిడ్19ని నిరోధించడానికి ఎంటెకావిర్ని ఉపయోగిస్తున్నారు, ఇన్ఫెక్షన్ కేసులేమీ లేవు.ఎంటెకావిర్ తీసుకుంటున్నట్లు అనుమానించబడిన వ్యక్తులు, ఎవరూ కోవిడ్ 19 నిర్ధారణకు ముందుకు రాలేదు.
పేటెంట్ సమస్యలు:
ప్రధానంగా రెండు ప్రక్రియలు ఉన్నాయి, 06 ప్రక్రియ మరియు 89 ప్రక్రియ.06 ప్రక్రియ కోసం పేటెంట్ గడువు చాలా ముందుగానే ఉంది (2023లో గడువు ముగుస్తుంది)!ప్రక్రియ యొక్క ధర తక్కువగా ఉన్నప్పటికీ, నాణ్యత సాపేక్షంగా మంచిది, మరియు కార్మికులు బలంగా ఉండవచ్చు, వ్యక్తిగత సలహా: రసాయన మొక్కల కోసం, చాలా గర్వంగా ఉండకూడదని 06 ప్రక్రియను ఉపయోగించండి;ఫార్మాస్యూటికల్ కంపెనీల కోసం, ఒక ఫ్లూక్ తీసుకోకండి మరియు చాలా ప్రమాదకరమైనవిగా ఉండకండి.
2014లో, Chia Tai Tianqing entecavir వంటి జెనరిక్ ఔషధాలపై ఆధారపడటం ద్వారా 10 బిలియన్ యువాన్ల వార్షిక అమ్మకాలను సాధించింది, ఇందులో entecavir 20% వాటాను కలిగి ఉంది.
2005లో entecavir దిగుమతి కోసం ఆమోదించబడినప్పటి నుండి, 100 కంటే ఎక్కువ దేశీయ ఔషధ కంపెనీలు ఉత్పత్తి యొక్క రిజిస్ట్రేషన్ కోసం దరఖాస్తు చేసుకున్నాయి;వాటిలో, ఆమోదించబడిన ఉత్పత్తి కంపెనీలలో జియాంగ్సు జెంగ్డా టియాంకింగ్ ఫార్మాస్యూటికల్ (మొదటి అనుకరణ), హైనాన్ ఝోంగ్ ఫార్మాస్యూటికల్, మరియు ఫుజియాన్ గ్వాంగ్సీ ఫార్మాస్యూటికల్ కో., లిమిటెడ్ చువాన్ హైస్కో ఫార్మాస్యూటికల్, షాన్డాంగ్ లుకాంగ్, జెజియాంగ్ హువాషెంగ్ బయోఫార్మాస్యూటికల్, చాంగ్జీ సాన్బావో బయోకెమికల్.
ఫార్మాస్యూటికల్, అన్హుయ్ బేకర్ బయోఫార్మాస్యూటికల్, హునాన్ కాంకర్డ్ ఫార్మాస్యూటికల్ ఇండస్ట్రీ, బీజింగ్ క్సీహే ఫార్మాస్యూటికల్ ఫ్యాక్టరీ, బీజింగ్ బయావో ఫార్మాస్యూటికల్, జిన్లిటాయ్ ఫార్మాస్యూటికల్, డోంగ్యాంగ్గుయాంగ్, మొదలైనవి;ఒప్పందం తేదీ నుండి, ఈ ఉత్పత్తి 2007 నుండి ప్రసిద్ధ డిక్లేర్డ్ రకాల ర్యాంక్లలోకి ప్రవేశించింది.
జిన్ డన్ మెడికల్ కలిగి ఉందిISO అర్హత మరియు GMP ఉత్పత్తి ప్రమాణాలకు అనుగుణంగా ఉంటుంది, కంపెనీ యొక్క R&Dకి మార్గనిర్దేశం చేయడానికి గొప్ప అనుభవం ఉన్న దేశీయ మరియు విదేశీ ఔషధ సంశ్లేషణ నిపుణులను నియమించారు.
TECHNOL OGY ప్రయోజనాలు
●అధిక పీడన ఉత్ప్రేరక హైడ్రోజనేషన్.హై ప్రెజర్ హైడ్రోజెనోలిసిస్ రియాక్షన్.క్రయోజెనిక్ రియాక్షన్ (<-78%C)
●అరోమాటిక్ హెటెరోసైక్లిక్ సింథసిస్
●పునర్వ్యవస్థీకరణ ప్రతిచర్య
●చిరల్ రిజల్యూషన్
●హెక్, సుజుకి, నెగిషి, సోనోగాషిరా .గిగ్నార్డ్ రియాక్షన్
పరికరాలు
మా ల్యాబ్లో వివిధ ప్రయోగాత్మక మరియు పరీక్షా పరికరాలు ఉన్నాయి, అవి: NMR (బ్రూకర్ 400M)、HPLC、chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000)、IR,UV,GC、GC-MS, క్రోమాటోగ్రఫీ, మైక్రోవేవ్ సింథసైజర్, సమాంతర సింథసైజర్, డిఫరెన్షియల్ స్కానింగ్ క్యాలరీమీటర్ (DSC), ఎలక్ట్రాన్ మైక్రోస్కోప్...
R&D బృందం
జిందున్ మెడికల్లో ప్రొఫెషనల్ R&D సిబ్బంది సమూహం ఉంది మరియు R&Dకి మార్గనిర్దేశం చేసేందుకు అనేక మంది దేశీయ మరియు విదేశీ డ్రగ్ సింథసిస్ నిపుణులను నియమించింది, మా సంశ్లేషణ మరింత ఖచ్చితమైనది మరియు సమర్థవంతమైనది.
మేము అనేక అగ్ర దేశీయ ఔషధ కంపెనీలకు సహాయం చేసాముహన్సోహ్, హెంగ్రూయ్ మరియు HEC ఫార్మ్.వాటిలో కొంత భాగాన్ని ఇక్కడ చూపుతాము.
అనుకూలీకరణ కేసు ఒకటి:
కేసు సంఖ్య: 110351-94-5
అనుకూలీకరణ కేసు రెండు:
కేసు సంఖ్య: 144848-24-8
అనుకూలీకరణ కేసు మూడు:
కేసు సంఖ్య: 200636-54-0
1.కొత్త ఇంటర్మీడియట్లు లేదా APIలను అనుకూలీకరించండి.పైన పేర్కొన్న కేస్ షేరింగ్ మాదిరిగానే, కస్టమర్లు నిర్దిష్ట ఇంటర్మీడియట్లు లేదా APIల కోసం డిమాండ్లను కలిగి ఉంటారు మరియు వారు మార్కెట్లో అవసరమైన ఉత్పత్తులను కనుగొనలేరు, అప్పుడు మేము అనుకూలీకరించడానికి సహాయం చేస్తాము.
2.పాత ఉత్పత్తుల కోసం ప్రాసెస్ ఆప్టిమైజేషన్.ప్రతిచర్య మార్గం పాతది, ఉత్పత్తి వ్యయం ఎక్కువ మరియు సామర్థ్యం తక్కువగా ఉన్న ఉత్పత్తిని ఆప్టిమైజ్ చేయడానికి మరియు మెరుగుపరచడానికి మా బృందం సహాయం చేస్తుంది.సాంకేతికత బదిలీ మరియు ప్రక్రియ మెరుగుదల కోసం మేము పూర్తి డాక్యుమెంటేషన్ను అందించగలము, మరింత సమర్థవంతమైన ఉత్పత్తి కోసం కస్టమర్కు సహాయం చేస్తాము.
ఔషధ లక్ష్యాల నుండి INDల వరకు, JIN DUN మెడికల్ మీకు అందిస్తుందిఒక-స్టాప్ వ్యక్తిగతీకరించిన R&D పరిష్కారాలు.
JIN DUN మెడికల్, కలలతో కూడిన బృందాన్ని సృష్టించడం, గౌరవప్రదమైన ఉత్పత్తులను తయారు చేయడం, సూక్ష్మంగా, కఠినంగా ఉండాలని మరియు కస్టమర్లకు విశ్వసనీయ భాగస్వామి మరియు స్నేహితుడిగా ఉండేందుకు అన్నింటికి వెళ్లాలని పట్టుబట్టింది!